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单硝酸异山梨酯缓释胶囊与硝酸异山梨酯片有什么区别呢?

发表时间:2015-05-15 17:06:00

    同一种药物尽管药用成分是一样的,但剂型不同对作用的效果也是有影响的。单硝酸异山梨酯就是一个例子,那么,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与硝酸异山梨酯片有什么区别呢?

    单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回流量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。因此常用于冠心病的长期治疗及心绞痛的预防;也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。   

    单硝酸异山梨酯缓释胶囊与硝酸异山梨酯片的有效物质是一样的,但是,单硝酸异山梨酯缓释胶囊是胶囊剂,同时是缓释剂,而单硝酸异山梨酯片是普通的片剂。两者在用法用量上有差别,片剂一般一次20mg,一日2次;单硝酸异山梨酯缓释胶囊每日只需清晨服一粒(50mg

    另外,单硝酸异山梨酯缓释胶囊有个分程释放的特点。即30%为快速释放,70%为缓慢释放。在清晨服药后能迅速提供一个较高的治疗血药浓度,使心肌缺血高危的早晨有足够的保护。与普通片比较,相对生物利用度为 80~90%ISMN的蛋白结合率<5%,缓释剂的作用时间可延长到8.6小时,平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。

    需要注意的是,使用单硝酸异山梨酯制剂最常见的不良反应为头痛(10%患者),但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。


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